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抗精神病药物舒必利片
2006-3-22 17:44:40

【药品名称】抗精神病药物舒必利片

  通用名:舒必利片

  英文名:Sulpiride Tablets

  汉语拼音:Shubili Pi?n

  【性状】舒必利为白色片。

  【药理毒理】

  舒必利属苯甲酰胺类抗精神病药,作用特点是选择性阻断中脑边缘系统的多巴胺(DA2)受体,对其他递质受体影响较小,抗胆碱作用较轻,无明显镇静和抗兴奋躁动作用,舒必利还具有强止吐和抑制胃液分泌作用。

  【药代动力学】

  舒必利自胃肠道吸收,2小时可达血药浓度峰值,口服本品48小时,口服量的30%从尿中排出,一部分从粪中排出。舒必利血浆半衰期(t1/2)为8~9小时,动物实验示本品可透过胎盘屏障进入脐血循环。舒必利主要经肾脏排泄。可从母乳中排出。

  【适应症】

  舒必利用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型、及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。对抑郁症状有一定疗效。其他用途有止呕。

  【用法用量】

  口服  治疗精神分裂症,舒必利开始剂量为一次100mg,一日2~3次,逐渐增至治疗量一日600~1200mg,维持剂量为一日200~600mg。止呕,舒必利一次100~200mg,一日2~3次。

  6岁以上儿童按成人剂量换算,应小剂量开始,缓慢增加剂量。

  【不良反应】

  1.常见有失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力、食欲不振等。可出现口干、视物模糊、心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。

  2.舒必利剂量大于一日600mg时可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。

  3.较多引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经、体重增加。

  4.可出现心电图异常和肝功能损害。

  5.少数患者可发生兴奋、激动、睡眠障碍或血压升高。

  6.长期大量服药可引起迟发性运动障碍。

  【禁忌】

  嗜铬细胞瘤、高血压患者、严重心血管疾病和严重肝病患者、对舒必利过敏者禁用。

  【注意事项】

  1.患有心血管疾病(如:心率失常、心肌梗死、传导异常)应慎用舒必利。

  2.出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。

  3.出现过敏性皮疹及恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。

  4.基底神经节病变,帕金森综合征,严重中枢神经抑制状态者慎用舒必利。

  5.肝、肾功能不全者应减量。

  6.癫痫患者慎用舒必利。

  【孕妇及哺乳期妇女用药】

  孕妇慎用舒必利,使用时应减低剂量。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

  【儿童用药】

  慎用。

  【老年患者用药】

  老年患者应小剂量开始,缓慢增加剂量。

  【药物相互作用】

  除氯氮平外,几乎所有抗精神病药和中枢抑制药如与舒必利合用,均可增强中枢抑制作用,应充分注意。

  【药物过量】

  中毒症状:

  1.中枢神经系统症状:严重意识障碍,从嗜睡、注意力不集中到昏睡,最后进入昏迷。检查时可发现瞳孔缩小,对光反应迟钝。同时伴有中枢性体温过低。
  2.心血管系统症状:体位性低血压、心率加快、脉细数、偶见心律不齐,严重时导致低血容量性休克。
  3.血液系统症状:中性粒细胞减少、过敏性紫癜。

  处理:洗胃、导泻、输液。并依病情给予对症治疗及支持疗法。

  【规格】
  (1)10mg  (2)100mg
  【贮藏】
  遮光,密封保存。
    舒必利最早是作为胃肠药物问世的,后来发现对胃肠疾病疗效有限而抗精神病疗效尚可,再后来又发现具有抗抑郁作用

    抗焦虑.镇静催眠药弗赛德-咪唑安定-速眠安-多美康 速眠安、咪唑安定、咪达唑仑、Midazolam、Dormicum
有效成份
以马来酸盐形式存在的咪唑安定。片剂所含马来盐酸咪唑安定相当于7.5毫克和15毫克咪唑安定。

性质和作用:速眠安具有迅速而短效的镇静与催眠作用,还具有抗焦虑,抗惊厥和肌肉松驰作用。

药代动力学
吸收口服后吸收迅速而完全。由于首过效应其生物利用度约为40%。15毫克剂量在最长时间0.5-1.5小时可达最大血药浓度70-120毫微克/毫升。
分布:
血药浓度降低分为两期,两个半衰期分别为0.3-0.5小时(分布期)和1.5-3.5小时(消除期)。
96-98%咪唑安定与血清蛋白结合,分布量为0.7-1.2升/公斤。
清除:
咪唑安定通过代谢而被清除。
其代谢产物与葡萄糖醛酸结合,形成葡萄糖醛酸结合物经肾脏排出。
代谢:
咪唑安定代谢迅速而完全。
30-50%的有效成份在第一次通过肝脏的过程被代谢。其主要具有药物活性的代谢产物为2-羟基咪唑安定,其清除半衰期比其原形物质要短。长时期每日一次用药无咪唑安定及其活性代谢产物蓄积现象。

适应症与使用
失眠症的短期治疗。苯安定仅用于严重的、处于极度紧张状态的病人。外科治疗或诊断性检查之前用药。

剂量与用法
应尽量缩短治疗时间。治疗期限通常为数天至最多为2周。应根据病人的具体情况逐渐减量至停药。
在某些情况下可能须要延长治疗期限,但一定要反复观察病人的状况,并在睡觉前以水服药。

标准剂量
成人7.5毫克-15毫克。
老年人与虚弱病人推荐剂量为7.5毫克。治疗应以最低推荐剂量开始,不能超出量大剂量以免增加中枢神经系统的副作用。
特殊剂量指导肝功能不全病人的推荐剂量为7.5毫克。速眠安可在任何时间服用,只要能保症病人服药后有7-8小时不受干扰的睡眠。
如病人同时服用西来替丁、雷尼替丁、红霉素、硫炎唑酮、异博定、酮康唑,依他康唑等药物时,请参阅咪唑安定的相互作用一节内之特殊剂量介绍。
医疗操作前用药速眠安作为医疗操作前用药时,如非胃肠外用药。则应在医疗操作30-60前分钟服药。

禁忌症
严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合症、儿童、对苯安定过敏者、重症肌无力症。

副作用:白天嗜睡、感情麻木、警觉减退、意识模糊、乏力、头痛、头晕、肌无力、运动失调或复视等现象多见于治疗的开始阶段,通常随着重复用药而消失。
其他副作用如胃肠功能障碍,性功能改变或皮肤反应等偶有报道。
如作为术前用药,苯安定可能会在术后仍产生镇静作用。

遗忘症:使用治疗剂量时可能发生顺行性遗忘症,大剂量时其危险性增加,遗忘反应也许不适当的行为相关(见预防措施一节)。

抑郁:使用苯安定期间可能会激动前抑郁。
精神性的和"自相矛盾"的反应已知在使用苯安定或苯安定类药物会产生烦燥不安、易怒、攻击行为、妄想、暴怒、恶梦、幻觉、精神病、不当利行为及其他不利行为等。这些症状似乎以老年人更为多见。

依赖性:使用该药时(甚至使用治疗量时)也可能会使病人产生生理依赖性。骤然停药可能发生停药或反跳现象(见预防措施一节)。心理依赖性也会产生,成瘾性也有报道。

相互作用

不推荐:服药与饮酒同时进行。
苯安定与酒同时服用会使镇静作用及副作用增加,从而驾驶车辆和操作机器的能力受影响。

要重视:与中枢神经系统抑制剂合用。
与中枢神经系统抑制剂合用可能会加强中枢系统的抑制作用。与抗精神病药物(精神抑制药物)、催眠药、抗焦虑/镇静药、抗抑郁药、麻醉镇静药、抗癫痫药、麻醉药及镇静抗组织胺药合用时也可加强中枢抑制作用。
与麻醉镇病药合用时,因使欣快感加强而增加了病人对药物的精神依赖性。

某些肝脏酶类抑制剂(尤其是细胞色素P450ⅢA)的化合物之间具有潜在的相互作用。

有关资料明确提示这些化合物影响咪唑安定的药代动力学并可能使其镇静作用延长。目前已知西米替丁、雷尼替丁、红霉素、硫氮唑酮、酮康唑、异搏定和依他康唑等会产生这些影响,因此,如有可能,应尽量避免咪唑安定与以上化合物合用。如必须合用时,则应将咪唑安定减量50-75%.并对病人进行严密观察。

包装
片剂7.5毫克(白色) 10
片剂15毫克(黑色) 10,30,100
制造商:上海罗氏制药有限公司

编辑:xinwei  来自:
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