药品名称 阿普唑仑片 英文名称 Alprazolam Tablets 药品别名 佳静安定、佳乐定 药物类别 抗焦虑,镇静催眠药 化学成分 本品为1-甲基-6-苯基-8-氯-1-H-[1,2,4-三唑[4,3-α][1,4]-苯并二氮杂卓。 分子式及分子量 分子式:C17H13CLN4 分子量:308.77 性状 本品为白色片 药理药动 本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZR分为I型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘,可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。 药代动力学 口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为80%。口服后1~2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。T1/2 一般为12~15小时,老年人为19小时。经肝脏代谢,代谢产物α-羟基阿普唑仑,该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少,停药后清除快。 适应症 主要用于焦虑、紧张,激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。 服用方法 成人常用量:抗焦虑,开始一次0.4mg。一日3次,用量按需递增。最大限量一日可达4 mg。镇静催眠:0.4~0.8mg,睡前服。抗惊恐0.4 mg,一日3次,用量按需递增,每日最大量可达10mg。18岁以下儿童,用量尚未确定。 不良反应 常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。 有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。 少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。 禁忌症 中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒、.肝肾功能损害、重症肌无力、急性或易于发生的闭角型青光眼发作、.严重慢性阻塞性肺部病变、.驾驶员、高空作业者、危险精细作业者慎用。 注意事项 对苯二氮卓类药物过敏者,可能对本药过敏。 肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。 癫?G患者突然停药可导致发作。 严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。 避免长期大量使用而成瘾,如长期使用需停药时不宜骤停,应逐渐减量。 出现呼吸抑制或低血压常提示超量。 对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量。 儿童用药,18岁以下儿童,用量尚未有具体规定。 妊娠及哺乳期妇女用药: 1.在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险; 2.孕妇长期服用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动,分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,孕妇应尽量避免使用。 3.本药可以分泌入乳汁,哺乳期妇女应慎用。 本药对老年人较敏感,开始用小剂量,一次0.2 mg,一日3次,逐渐增加至最大耐受量。 药物相互作用 与西米替丁合用,可延缓本品的代谢。与酪胺含量高的食物(如奶酪)同服可能引起高血压。 药物过量 1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。 2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。 3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。 4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。 5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。 6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。 7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。 8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。 9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。 10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。 剂型规格 0.4mg 储藏 遮光,密闭保存 |