中文正式名 卡马西平片
商品名及别名 得理多
英文名 Carbamazepine Tablets
主要成分 主要成份是卡马西平,其化学名为5H-二苯并［b，f］氮杂卓－5－甲酸胺
分子式及分子量 分子式C15H12N2O 分子量 236.27
性状 本品为白色圆片。
药代学特征 吸收
卡马西平在人体内吸收比较缓慢，但吸收完全。普通片在单剂量服药后，12小时内达平均血浆峰值浓度。单剂量口服400mg卡马西平后，平均峰值血浆浓度约为4.5μg／ml。
无论何种剂型，食物的摄取不影响卡马西平的吸收速率和吸收程度。
卡马西平在1―2周内达稳定态血浆浓度，但这分别受卡马西平的自身诱导或被其他酶诱导药物诱导，同时也依赖于病人治疗前的状况、剂量和治疗周期影响。
分布
马西平的血浆蛋白结合率70―80％，在脑脊液和唾液当中的原型药物反映了血浆中非蛋白结合的比例，占20―30％，在乳汁中，相当于血浆浓度的25―60％。
卡马西平能通过胎盘屏障。
假设卡马西平完全被吸收，它的表观分布容积范围在0.8―1.9L／kg。
代谢
卡马西平在肝脏中的代谢，环氧化是其最主要的生物转化途径，其主要代谢产物为10，11－反式－ 二醇衍生物和它的葡糖醛酸化物。
9－羟甲基－10－甲氨酰吖啶是一种与这条途径有关的次要的代谢物。单剂量口服卡马西平后，约30％的卡马西平以环氧化途径代谢的最终产物进入尿中。卡马西平其它的重要转化途径可生产各种单羟基化物，以及卡马西平的N－葡糖醛酸化物。
清除
单剂量口服卡马西平的平均清除半衰期为36小时，由于肝脏的单胺氧化酶系统自身诱导作用，重复给药后为 16―24小时，而这与服药持续时间有关。与其它肝酶诱导剂合并用药后（苯妥英、苯妥英钠）平均半衰期为9―10小时。
单剂量口服10，11一环氧化物后其在血浆中的平均清除半衰期约为6小时。
单剂量口服 400mg卡马西平后，72％从尿液中排出，28％从粪便中排出。在尿液中约占2％是以原型药排出，约占1％以活性代谢物10，11－ 环氧化物排出。
特殊临床状态下的动力学
卡马西平的稳态血药浓度，即“有效治疗浓度”，有很大的个体差异，大多数病人的治疗浓度范围约 4―12μg／ml 相当于17－50μmol／L。
10，11－ 环氧卡马西平（活性代谢产物）浓度相当于卡马西平浓度的30％。
由于儿童对卡马西平的清除较快，所以服用卡马西平的剂量（mg/kg）可高于成人。
与年轻人相比,老年患者对卡马西平的药代动力学无改变。
卡马西平对有肝病或肾功能不全的患者的药代动力学方面的资料缺乏。
[适应症]
[作用与用途] 癫痫： 部分发作：
－伴有复杂症状的发作。
一伴有简单症状的发作。
原发或继发性全身强直一阵挛发作。
混合型发作。
可单独或与其它抗惊厥药物合并服用。
对失神小发作无效。
治疗躁狂症，预防治疗躁郁症。
戒酒综合征。
由于多发性硬化症引起的三叉神经痛和原发性三叉神经痛，以及原发性舌咽神经痛。
糖尿病神经病变引起的疼痛。
中枢性尿崩症。
神经内分泌性的多尿和烦渴。
服用方法 本品可在用餐时、用餐后、或两餐之间用少量液体送服。
对老年患者，应慎重选择卡马西平的剂量。
癫痫
卡马西平应尽可能单药治疗用药。治疗应从小剂量开始，缓慢增加至获得最佳疗效。当发作被控制后，可以缓慢减至最低有效剂量。
测定血药浓度可帮助确定合适的剂量。
如果服用其它抗癫痛药时加用卡马西平，在维持原药剂量的情况下，卡马西平的剂量应逐渐增加，必要时可调整其它抗癫痫药的剂量（见“相互作用”）。
成人：
初始剂量每次 100一200mg（半片一1片），每天1―2次； 逐渐增加剂量直至最佳疗效［通常为每次400mg （2片），每天2―3次］。某些病人需加至每天1600mg（8片），甚至每天2000mg （10片）。
儿童：
每天 10―20mg／kg体重。
12个月以下，100―200mg（半片一1片）／天。
1―5岁，200―400mg （1―2片）／天。
6―10岁，400―600mg（2―3片）／天。
11―15岁，600―1000mg （3一5片）／天，分次服用。
推荐：4岁或4岁以下儿童，初始剂量在 20―60mg／天，然后隔日增加 20―60mg。
4岁以上儿童,初始剂量可100mg（半片）／天,然后每周增加100mg。
三叉神经痛
初始剂量200―4O0mg（1―2片）／天,逐渐增加至疼痛缓解［通常每次 200mg （1片）,每天3―4次］,然后剂量逐渐减小至最低可维持剂量。推荐老年患者的初始剂量为每次100mg(半片),每天2次。
戒酒综合征
平均剂量: 每次200mg（1片）,每天3―4次。对严重的病例,最初几天剂量可增加【如：加至每次400mg（2片），每天3次】。对有严重戒断症状的病人，治疗初期卡马西平应与镇静催眠药合用（如：氯美噻唑、氯氮卓）。急性期过后，卡马西平可继续作为单独治疗用药。
中枢性尿崩症
成人平均剂量，每次200mg （1片），每天2一3次。儿童剂量应减至与其年龄和体重比例相适。
糖尿病神经病变引起的疼痛
平均剂量：每次200mg（1片），每天2―4次。
躁狂症的治疗和躁郁症的预防治疗
剂量范围：约 400―1600mg（2―8片）／天。通常剂量为400―600mg（2一3片）／天。分2―3次服用。对急性躁狂症，应较快的增加剂量。而为了预防躁狂抑郁症，应用小的剂量间隔逐渐增加剂量，以确保理想的耐受性。
禁忌症 已知对卡马西平和相关结构药物（如：三环类抗抑郁药）过敏者。房室传导阻滞者。血清铁严重异常，有骨髓抑制史或急性间歇性卟啉症者。严重肝功能不全等病史者。
理论上（与三环类抗抑郁药结构相似的）卡马西平应避免与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）合用。在服用卡马西平之前，停服单胺氧化酶抑制剂至少两周，若临床状况允许应更长。
注意事项 病历报告、再生障碍性贫血和粒细胞缺乏与卡马西平有关。粒细胞缺乏症发生率平均每年每百万人中为4.7例，再生障碍性贫血平均每年每百万人中为2例。
短暂或持续的血小板及白细胞计数减少偶见或常见于卡马西平治疗中，但大多数是一过性的，未必是再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。在服用卡马西平前，应进行全血细胞计数，包括血小板计数，可能的话检测网织红细胞和血浆铁。以此作为参考基线。虽然对血液学监测的意义有争议．但权威机构仍建议：在服药的第一个月，每周进行血液学检查；此后五个月之内每月检查一次 以后每年2―4次。
治疗期间若发现白细胞或血小板明显减少，应严密监护病人，并监测全血红细胞计数，若出现明显的骨髓抑制，应立刻停止服用卡马西平．
若有严重的皮肤反应症状或体征出现（如：Stevens―Johnson综合征，Lyell综合征），应立刻停止用药。
若有心血管系统不良反应出现，应停药。
卡马西平应在医生监督下服用。一般性疼痛不要用本品．
癫痫患者不能突然撤药。
对混合型癫痫伴有非典型失神发作的患者尤为小心。因为卡马西平可引发起全身惊厥发作频率的增加。若发作加剧，应停止服用卡马西平。
应告诉病人早期中毒时可能出现的血液学症状和体征，以及皮肤和肝脏反应的症状。若有如下反应如：发热、咽喉清．皮疹、口腔溃疡、易青肿、瘀斑或紫癜发生，病人应立刻告诉医生。
有心脏病、肝病和肾病史、对其它药物有血液学不良反应史或已中断卡马西平疗程者，应权衡利弊后才可开处方，并严密监护病人。
糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。
服用卡马西平前应检查肝功能，服药期间应定期检查肝功能，特别是对有肝病史者和老年患者。服药期间若发生肝功能损害加剧或活动性肝病、立刻停服卡马西平。建议在服药前及服药期间应定期进行完整的尿液分析和BUN检查。
轻度皮肤反应，如：斑点或斑丘疹，这种反应通常是一过性且是无害的，在减少剂量或按规定继续服药后几天或几周内自行消失。但仍需进行严密监护病人。
卡马西平有轻度的抗胆碱能作用，治疗期间眼压升高的患者，应在严密监护下治疗。
医生应记住：卡马西平可激活潜在性精神病发作，对老年患者可引起神志不清或激越。
极个别的病例报告，有发生男性生殖力损害或精子生成异常，但是否与卡马西平有关，尚未定论。
有报告说，使用口服避孕药的妇女发生突破性出血，因此卡马西平可能会影响口服避孕药的可靠性。
虽然卡马西平剂量与血药浓度之间、血药浓度与临床药效或耐受性之间的关系不确切，但是监测血药浓度对下列情况可能会有帮助：当发作频率突然增加或检查病人是否遵嘱服药：妊娠期；儿童及青少年服药期间；怀疑吸收障碍；怀疑合并用药引起的中毒（见相互作用）。若需立即停服卡马西平，在换用新的抗癫痫药之前，应使用其它合适的过渡药物（如：安定静脉注射或直肠给药；苯妥英静脉注射）。
对驾驶者或机器操纵者的反应能力的影响
卡马西平可引起眩晕、嗜睡、影响病人的反应能力，特别是服药初期或剂量调整期。因此，病人驾驶车辆或操纵机器时应小心。
本品应妥善保存，递免儿童误取。
儿童用药 本品可用于各年龄段儿童，具体参考【用法用量】。
老年患者用药 老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障，应慎重选择卡马西平的剂量。
规格 200毫克／片
有效期 5年
储藏 防潮
批准文号 国药准字H11022279
所属目录 国家、医保甲、公费
药物类别 心境稳定剂
参考价格 片剂 200mgx30 40.50元
生产单位 北京诺华制药有限公司 | 
