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抗抑郁药:盐酸帕罗西汀片
2006-6-5 10:23:36

赛乐特 Seroxat
商品名: 赛乐特 Seroxat
化学名: 盐酸帕罗西汀片(Paroxetine Hydrochloride)

性状:本品为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。

药理作用:赛乐特是强力、高度选择性的5-HT再摄取抑制剂。它对去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的影响极小。体外放射性配体结合试验表明,赛乐特和毒蕈硷受体、α1、α2。β-肾上腺素受体、多巴胺受体(D2)、5-HT1受体和组胺(H1)受体几乎没有亲和性。

药代学:口服后赛乐特能完全吸收、吸收后经首过代谢。正常男性每日口服赛乐特20mg,大部分10天左右能达到稳态,极少数病人所需的时间稍长。稳态时的Cmax为61.7ng/ml, Tmax为5.2hr,Cmim30.7ng/ml。品本95%与血浆蛋白结合,分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中,其清除半衰期通常是24小时,赛乐特经肝脏代谢,主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄。其代谢物无活性。

适应症:各种类型的抑郁症, 强迫症, 惊恐障碍, 社交焦虑症/社交恐怖症。

用法与用量:
一般剂量为每日20mg。早餐时顿服。服用2-3周后根据病人的反应,可以10mg量递增,根据国外经验每日最大量可达50mg,应遵医嘱。与所有的抗抑郁药一样,治疗期间应根据病情调整剂量。通常抗抑郁药物的治疗应维持数月以巩固疗效。停药方法与其它精神药物相似,需逐渐减量。不宜骤停。
儿童:因赛乐特对儿童的疗效及安全性数据尚不完善,故不推荐儿童使用。
老年:老人服用赛乐特后,其血浆浓度较成人高。推荐剂量为每日20mg,以后根据病人的反应以每次10mg的剂量递增,最大剂量每日不宜超过40mg。
肾/肝功损害:由于严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/分)或严重肝损害的病人,服用赛乐特后血药浓度较健康人高。因此推荐剂量为每日20mg。如果需要增加剂量,也应限制在服药范围的低限。

不良反应:不良反应较少,可见轻度口干、恶心、厌食、便秘,头疼、头晕、震颤、乏力、失眠和性功能障碍。不良反应的强度和频率随用药的时间而降低,通常不影响治疗。偶有神经血管性水肿、荨麻疹、体位性低血压和罕见锥体外系反应的报道。肝功异常、低钠血症较少见,通常在停药后迅速恢复。迅速停药而引起的综合症状(如睡眠障碍、激若或焦虑、恶心、出汗、意识模糊)也有报道。

禁忌症:赛乐特过敏者禁用

相互作用:赛乐特的吸收和药物代动力学特点,不受食物及抗酸药影响。与其他的5-HT再摄取抑制剂一样,赛乐特与色氨酸之间可出现相互作用,造成"血清素综合症",表现为燥动、不宁及胃肠道症状,包括腹泻。

  肝脏药物代谢酶的诱导剂或抑制剂,可影响赛乐特的代谢和药代动力学性质。当赛乐特与已知的药物代谢抑制剂合用时,应使用剂量范围和代限。而当赛乐特与已知的酶诱导剂合用时,则无须考虑调整初始剂量。剂量的调整应视临床反应(疗效及安全性)而定。尽管赛乐特不会增加酒精引起的智力和运动能力带来的损害,但服用赛乐特患者应避免饮酒。对健康受试者的研究表明,与氟哌啶醇、戊巴比妥或去甲羟安定合用时不增加镇静和嗜睡作用。动物研究表明,与其它的5-HT再摄取抑制剂一样赛乐特和单氨氧化酶抑制剂之间有相互作用。锂盐与其它5-HT再摄取抑制剂相互作用已有报道,但临床经验不多,当赛乐特和锂盐合用时应慎重。赛乐特与苯妥英钠合和,会降低赛乐特的血浓度,增加不良反应的发生。赛乐特与其它抗惊厥药物合用时,也可增加不良反应的发生。

  基础研究数据表明,赛乐特和华法令可能有药代动力学方面的相互作用,使得在凝血酶原时间不变的情况下,导致出血增加。因此凡接受口服抗凝血药物治疗的病人,慎服赛乐特。和其它抗抑郁药物包括5-HT选择性抑郁制剂一样,赛乐特抑制肝脏细胞色素P450同功酶,从而导致合并用药时,由此种同功酶代谢的那些药物和血浆浓度升高,其临床意义尚未确定。由这些同功酶代谢的药物有:某些三环类抗抑郁药(如:去甲替林、阿替林、丙米嗪),酚噻嗪粉抗抑郁药(如:奋乃近、甲硫达嗪),和1c型抗心律失常药(如:苯丙酰苯心氨、哌氟酰氨)

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