中文正式名 弗赛德 商品名及别名 咪达唑仑 英 文 名 Midazolam 性 状 本品为无色至浅黄色澄明液体 药理学特征 咪达唑仑有抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛、顺行性遗忘的作用。虽然咪达唑仑的作用机理尚不十分明确,但它与其它苯二氮 卓类作用相似,即通过干扰有抑制作用的神经介质γ-氨基丁酸(GABA)的再吸收,导致GABA蓄积。咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力(大约为安定的二倍),咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。 药代学特征 咪达唑仑肌注后吸收迅速,生物利用度大于90,肌注后15-60分钟内达作用高峰。咪达唑仑于体内广泛分布,包括脑脊液和大脑组织。广泛与血浆蛋白结合,其蛋白结合率为97%。咪达唑仑迅速被代谢为1-羟基甲基咪达唑仑和4-羟基咪达唑仑,这些代谢产物的药理作用与药物原形相比可以忽略不计。咪达唑仑主要以葡糖苷酸结合物的形式从肾脏排出,少于静脉给药量的0.03%以原形排出。清除半衰期大约2.5小时。
[适应症] [作用与用途] 术前镇静。诊断或内窥镜操作前的清醒性镇静。麻醉诱导,全麻或硬膜外麻醉的术中镇静。
服用方法 一般成人剂量:术前镇静:肌注 对60岁以下成人,建议在手术前1小时以0.07-0.08mg/kg的剂量给药。而对以下这些病人应剂量个体化和作减量调整:慢性阻塞性肺部疾病;年龄大于60岁;病人正在应用镇疼药或其它中枢神经系统抑制药物;其它高危手术病人。咪达唑仑应在大肌群进行深部肌肉注射。 清醒性镇静:静脉给药。当用于清醒性镇静时,剂量也须个体化和逐步调整,不应单次大量或快速静脉内注射,建议1mg/kg的咪达唑仑用于清醒性镇静作缓慢注射,1mg/mL和5mg/mL的二种剂型可以用0.9%的氯化钠或5%的葡萄糖溶液稀释。 维持剂量:如要维持所希望的镇静作用,剂量可以比首剂量增加25%,但点滴速度应缓慢,特别是老年有慢性病者或者极度衰弱病人。这种增加剂量仅限于全面临床评估后有明显需要的病人。 年龄在60岁以下的成年人:缓慢给药直至达到所希望的效果,如病人开始出现言语不清。开始至少2分钟内剂量不应超过2.5mg,等待2分钟或更长时间以观察作用效果。如果需要进一步点滴,应以小剂量增加,直至较理想的镇静效果,总剂量一般不超过5mg。 年龄在60岁以上,衰弱或伴有慢性疾病的病人:老年和有慢性疾病的病人或肺功能不良病人呼吸困难或窒息的危险性增大,同时由于在这些病人中,药物的峰效应作用可能会延长,因此应逐渐较小地增加给药量并且注射速度应更缓慢。有些病人剂量小到1mg即有反应效果,开始至少2分钟内剂量不应超过1.5mg,等待2分钟或更长时间以观察作用效果。如果需要,应以每2分钟内不超过1mg的速度给药,之后等待2分钟或更长时间评估镇静效果。总剂量一般不超过3.5mg。 麻醉诱导,全麻或硬膜外麻醉的术中镇静:给药前未用药的病人-平均年龄在55岁以下的病人,诱导剂量为0.3-0.35mg/kg,在20-30秒内注入,等待约2分钟观察结果,如要需要,应以初始量25%的增加量给药直至达到完全诱导效果,而一些耐受力很强的病人,往往需要加大剂量至0.6mg/kg,但如此大剂量会延长病人的恢复时间。年龄在55岁以上的病人:常常需要较小剂量的咪达唑仑作麻醉诱导,建议初始剂量为0.3mg/kg,有严重全身性疾病或体质衰弱病人初始剂量一般为0.2-0.25mg/kg,而某些病人剂量可小到0.15mg/kg。 给药前已用药的病人:当病人已接受镇静或镇痛药物时,咪达唑仑的推荐剂量为0.15-0.35mg/kg。年龄在55岁以下的成人:剂量为0.25mg/kg,并于20-30秒内注入等待2分钟以观察结果。55岁以上的手术病人:首次推荐剂量为0.2mg/kg。
不良反应 咪达唑仑应用后最常见的反应是生命体征的不稳定。静脉注射后可能出现窒息。注射部位局部的反应包括疼痛,发红或静脉炎。其它不常见的副作用包括呃逆、恶心、呕吐、头痛、昏睡、支气管痉挛、进行性记忆丧失。突发谵妄和因麻醉发生意外的时间延长。 |