中文正式名 富马酸喹硫平片
商品名及别名     思瑞康Seroquel
英文名     quetiapine fumarate tablets

性状     25毫克片剂：圆形，桃红色.
100毫克片剂：圆形，黄色；200毫克片剂：圆形，白色.

药效学特征   动物试验结果所预测的EPS发生的可能性显示：有效阻断多巴胺D2受体的喹硫平剂量只导致轻微的强直症；喹硫平选择性的降低中脑边缘系统A10多巴胺神经元而对与运动功能有关的黑质纹状体A9神经元作用较弱；对神经阻滞剂过敏的猴子，喹硫平只显示出轻微的导致肌张力障碍的作用。三英安慰剂对照的临床试验结果，包括一项“思瑞康”剂量75-750毫克/日的试验显示，“思瑞康”所致EPS发生率与安慰剂组EPS发生率或合用抗胆碱能药物EPS发生率无差异。“思瑞康”不产生持久的催乳素升高现象。在一项多种固定剂量临床试验中发现，试验结束时不同“思瑞康”剂量组所出现的催乳素水平变化没有差异，与安慰剂组之间也无差异。

临床试验显示，“思瑞康”对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪，两项与氟哌啶醇对照的试验显示，“思瑞康”的短期疗效与对照药物相当。
 
药代学特征    喹硫平口服后吸收良好，代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。

　　进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的小分队半衰期大约为7小时。83%的喹硫平与血浆蛋白结合。

　　临床试验证实，每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实，该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。喹硫平的药代动力学是线性的，男女无差别。

　　老年愉喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者，喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%，但个体清除率值都在正常人群范围之内。

　　喹硫平代谢较完全，服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原型化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。大约73%的放射性活性物从尿中排出，21%从粪便中排出。

　　离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。

　　喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶1A2,2C9，2C19,2D6和3A4的弱抑制剂，但只在高于300-450毫克/日的人类有效剂量范围的10-50倍的深度时才出现。根据这些离体研究结果，喹硫平与其它药物合用时不易导致具有临床意义的与细胞色素P450酶相关的药物抑制作用。
 
[适应症]

[作用与用途]     “思瑞康”用于治疗精神分裂症。

服用方法     “思瑞康”应每日两次给药，饭前饭后均可。

成人
    前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日)，100毫克(第二日)，200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。从第四日以后，将近剂量逐渐增加到有效剂量范围，一般为300－450毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150－750毫克/日之间调整。

肾脏和肝脏损害
    口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的病人中下降约25%。喹硫平在脏用词不当中代谢广泛，因此就在慎用于肝脏损害的患者。有肾脏或肝脏损害的病人，“思瑞康：的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量，幅度为25－50毫克，直到有效剂量。
 
不良反应     “思瑞康”短期对照试验中所报告的最常见和最显著的不良反应为：困倦(17.5%)，头晕(10%)，便秘(9%)，体位性低血压(7%)，口干(7%)，以及肝酶异常(6%)。

　　轻度的乏力、鼻炎和消化不良可能与“思瑞康”有关。与其它抗精神病药一样，“思瑞康”也可能引起轻度的体重增加，主要是在治疗的前几个星期。与其它具有∝1肾上腺素能阻断作用的抗精神病药物一样，“思瑞康”可能导致直立性低血压(伴有头晕)，心悸，在某些病人会有昏厥；这些事件更易发生于开始的剂量增加期(见注意事项)。